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【PDF】胺碘酮－指南 - 醫(yī)學資源下載
資源作者：王心一
資源分類：醫(yī)學 - 內科學
資源屬性：文檔
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上傳日期：2012-11-22 00:11:39

【pdf】胺碘酮－指南 藥動學 　　口服吸收遲緩。生物利用度約為50%。表觀分布容積大，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉.在血漿中62.1%與白蛋白結合, 33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除。半衰期為14～28天, 單次口服800mg時為4.6小時(組織中攝取), 長期服藥為13～30天。停藥后半年仍可測出血藥濃度?？诜?～6小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度, 穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.92～3.75μg/ml。4～5天作用開始, 5～7天達最大作用, 停藥后作用可持續(xù)8～10 天, 偶可持續(xù)45天。靜注后5分鐘起效, 停藥可持續(xù)20分鐘～4小時。有效血藥濃度為1～2.5μg/ml, 中毒血藥濃度1.8～3.7μg/ml以上。血液透析不能清除本品。 編輯本段 藥理學特性： 1．抗心律失常作用 　　a．延長心臟纖維動作電位Ⅲ相時程以減少鉀內流(Vaughar Williams分類為Ⅲ類)，這種作用與心律無關. 　　b．降低竇房結自律性，因其可導致對阿托品無反應的心動過緩. 　　c．非競爭牲 α-和 β-腎上腺能的抑制作用. 　　d．減慢竇房、房內和結區(qū)傳導(心律快時表現(xiàn)更明顯). 　　e．不改變室內傳導. 　　f．延長不應期，降低心房、結區(qū)和心室的心肌興奮性. 　　g．減慢房室旁路的傳導并延長其不應期. 2．抗心絞痛作用 　　a．降低外周阻力，減慢心律以致減少攝氧量. 　　b．非競爭性 α- 和 β-腎上腺素能的拮抗作用. 　　c．直接作用于心肌動脈平滑肌以增加冠狀動脈輸出量. 　　d．降低主動脈壓力和外周阻力，維持心輸出量. 　　3．其它無明顯的負性肌力作用。 編輯本段 藥動學 　　胺碘酮在組織內轉運緩慢，親和力高。其生物利用度因人而異，在30%～80%(平均約 50%)。單劑量口服3～7小時后達峰濃度。負荷量給藥通常在一周(幾天到兩周)后發(fā)揮作用。胺碘酮半衰期長且有明顯個體差異(20～1Q0天)。在治療頭幾天，大部分藥物在組織中蓄積，尤其是脂肪組織，數天后開始清除，一至幾個月后因人而異達到穩(wěn)態(tài)濃度。 　　由于上述特性，應給予負荷量以便使組織迅速飽和，發(fā)揮治療作用。 　　部分碘從分子中移出并經尿排泄。每天服 2O0mg胺碘酮則可排出相當于6毫克碘，因此其余大部分碘則通過肝臟排泄由糞便排出。經腎臟排泄極少，所以允許腎功能不全的病人應用常規(guī)劑量胺碘酮。停藥后藥物清除需持續(xù)數月，應注意藥物的殘余效應會持續(xù) 10天至 1月。 編輯本段 適應癥 　　口服適用于房性早搏及室性早搏；對反復性陣發(fā)性室上性心動過速、心房顫動、心房撲動、室性心動過速及室顫可防止反復發(fā)作，也可防止預激綜合征伴室上性心律失常的發(fā)作及心房顫動或心房撲動電轉復后的維持治療。其次有抗心絞痛作用。靜注適用于陣發(fā)性室上性心動過速，尤其是伴有預激綜合征者，也可用于經利多卡因治療無效的室性心動過速。 　　適用于房性早搏、室性早搏、短暫房性心動過速、反復發(fā)作性室上性心動過速，對持續(xù)性心房顫動或撲動療效較差，不及奎尼丁。對心房顫動復律后維持竇性心律的效果不滿意。靜脈注射適用于陣發(fā)性室上性心動過速，尤其對伴有預激綜合征者效果更佳。也用于經利多卡因治療無效的室性心動過速患者。本品為廣譜抗心律失常藥。療效顯著，但因副作用較多，目前被列為二線的抗心律失常藥。 　　用于其它治療無效或不宜采用其它治療的嚴重心律失常： 　　1．房性心律失常(心房撲動、心房纖顫轉律和轉律后竇性心律的維持)； 　　2．結性心律失常； 　　3．室性心律失常(治療危及生命的室性期前收縮和室性心動過速以及室性心律過速或心室纖顫的預防)； 　　4．伴W-P-W綜合征的心律失常 　　依據其藥理學特點，胺碘酮適用于上述心律失常，尤其合并器質性心臟病(冠狀動脈供血不足及心力衰竭)。 編輯本段 用法用量 　　口服成人常用量，治療室上性心律失常，每日 0.4—0.6g，分 3次服，1—2周后根據需要改為每日 0.2—0.4g維持。治療室性心律失常，每日 0.6～1.2g，分 3次服，1—2周后根據需要改為每日 0.2—0.6g維持。 　　[制劑與規(guī)格]鹽酸胺碘酮片(1)0.1g(2)0.2g 　　口服,開始每次0.2g,一日3次,逐漸改為一日1-2次,或一次0.1g,一日3次,飯后服. 碘胺酮1 [用法及用量]口服，每次200mg，每日3次，1周后可改為200mg，每日1～2次。老年人用量可酌減。 　　靜脈推注，以150mg加于25%葡萄糖液20ml中推注(按3mg/kg計算)。 　　靜脈滴注，按每次5mg/kg給予或以450～600mg加于5%葡萄糖液500ml中靜脈滴注。 　　服藥期間，應經常復查心電圖，如QT間期明顯延長(> 0.48s)者停用。 　　經常注意心律、心律及血壓的變化，如心律小于60次/min者停用。 　　[劑型與規(guī)格]片劑：200mg/片。注射劑：150mg/2ml。 編輯本段 禁用慎用 　　(1)交叉過敏反應，對碘過敏者對本品也可能過敏。 　　(2)本品可以通過胎盤進入胎兒體內。新生兒血中原藥及代謝物為母體血濃度的 25%。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。 　　(3)本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。 　　(4)下列情況應禁用；①甲狀腺功能異?；蛴屑韧氛撸虎诘膺^敏者；③ Ⅱ或 Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器)；④病態(tài)竇房結綜合征。 　　(5)下列情況應慎用：①竇性心動過緩；②Q-T延長綜合征；③低血壓；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥嚴重充血性心力衰竭；⑦心臟明顯增大，尤以心肌病者。 　　白內障,心律失常,心源性暈厥.心動過緩,房室傳導阻滯忌用. 　　有甲狀腺功能異常、室內或房室傳導阻滯、病竇綜合征、QT間期延長綜合征、碘過敏者禁用。 　　肝腎功能不全、孕婦及哺乳期婦女慎用。 　　對疑有潛在的竇房結病變出現(xiàn)室上性心動過速者慎用，否則可能會出現(xiàn)較長時間的竇性停搏。 　　對心臟顯著增大，尤其是心肌病患者靜脈注射屬相對禁忌，因可導致心源性休克。 　　肺功能不全者應禁用此藥。 　　消化系統(tǒng)可見惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、口干，如在飯中或飯后服用可減輕反應。長期用藥者，15%～40%發(fā)生無癥狀性肝功能異常，氨基轉移酶可升高1.5～4倍，不需停藥，但需密切觀察。 　　此藥所致的甲亢較常見于攝取碘低的地區(qū)，而甲狀腺功能低下者常見于攝碘高的地區(qū)。 　　偶爾可發(fā)生畏光、光暈、視物模糊或不適感。也有報告發(fā)生色覺不良、視乳頭病變及視乳頭水腫者。 　　此藥也可引起碘疹、暴露部位有暗藍色色素沉著(藍皮癥)、結節(jié)性紅斑、瘀斑、脫發(fā)及牛皮癬等。 編輯本段 給藥說明 　　①本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，不宜在短期內加用過大劑量以期獲得療效，以防過量；②本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用；因多數不良反應與療程及劑量有關，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應定期隨診；③需監(jiān)測血壓及心電圖，口服時應特別注意 Q-T間期。 　　用藥期間應注意隨訪檢查。①血壓；②心電圖；③肝功能；④甲狀腺功能，包括 T3、T4及促甲狀腺激素；⑤肺功能、肺部 X線片；⑥眼科。 　　服藥期間，應經常復查心電圖，如QT間期明顯延長(> 0.48s)者停用。 　　經常注意心律、心律及血壓的變化，如心律小于60次/min者停用。 編輯本段 不良反應 (1)心血管 　　較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。包括①竇性心動過緩(60次/分以下)、一過性竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應；②房室傳導阻滯；③偶有多形性室性心動過速，伴以 Q-T間期延長；④靜注時產生低血壓。以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；多形性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期長，故治療不良反應需持續(xù)5—10天。 碘胺酮2 心血管系統(tǒng)最常見的是Q-Tc延長及竇性心動過緩?？梢鸹蚣觿⌒穆墒С?；竇性停搏、竇房阻滯及各類傳導阻滯；交界性心律、室性心動過速、心室撲動、室顫或心臟驟停；心衰及心源性休克等。這些反應可因血鉀低而加重。一般認為靜脈給藥的心血管致死性反應發(fā)生率比口服用藥為高。靜脈給藥后常發(fā)生血栓形成性靜脈炎。

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