通 用 名:阿司匹林片
藥品類別:解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
性 狀:本品為白色片。
藥理毒理:本品屬于非甾體抗炎藥。①鎮(zhèn)痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;②抗炎作用;確切的機(jī)制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān);③ 解熱作用:可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān);④抗風(fēng)濕作用:本品抗風(fēng)濕的機(jī)制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用: ⑤抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶,減少前列腺素的生成而起作用。
藥代動(dòng)力學(xué):本品吸收后,大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%~90%。可分布于全身各組織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快;還可通過乳汁排泄。
適 應(yīng) 癥:1.鎮(zhèn)痛、解熱:緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒和流感等退熱。本品公能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對病因進(jìn)行治療。 2.抗炎、抗風(fēng)濕:為治療風(fēng)濕熱的常用藥物。用藥后可解熱,使關(guān)節(jié)疼痛等癥狀緩解,同時(shí)使血沉下降,但不能改變風(fēng)濕熱的基本病理變化,也不能治療和預(yù)防風(fēng)濕性心臟損害及其它并合癥。 3.關(guān)節(jié)炎:除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外。本品也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外,本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用本品。 4.兒童皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)。
用法用量:1.成人常用量 口服。(1)解熱、鎮(zhèn)痛:一次0.3g~0.6g,一日3次,必要時(shí)可每4小時(shí)一次。(2)抗炎、抗風(fēng)濕:一日3~6g,分4次口服。(3)建議手術(shù)前開始,一次100mg~300mg,一日1次。膽道蛔蟲?。阂淮?g,一日2~3次,連用2~3日;陣發(fā)性絞痛停止24小時(shí)后停用,然后進(jìn)行驅(qū)蟲治療。 2.小兒常用量 口服。(1)解熱、鎮(zhèn)痛:每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~ 10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時(shí)可每4~6小時(shí)一次。(2)抗風(fēng)濕:每日按體重80~100mg/kg,分3-4次服,如1-2周未獲療效,可根據(jù)血要濃度調(diào)整劑量。有些病例需增至每日130 mg/kg。(3)兒科皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎?。洪_始每日按體重80mg/kg-100mg/kg,每日3-4次;退熱2-3天后改為每日30mg/kg,每日3-4次;癥狀解除后減少劑量至每日 3mg/kg-5mg/kg,每日一次,連續(xù)服用2月或更久。
不良反應(yīng):一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥(治療風(fēng)濕熱)、尤其當(dāng)藥物血濃度>200?g/m1時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高,不良反應(yīng)愈明顯。(1)中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血藥濃度達(dá)200~300 ?g∕ml后出現(xiàn)。(2)過敏反應(yīng):出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)癥,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。(3)肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250?g/ml 時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù),但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。
禁 忌 癥:下列情況應(yīng)禁用:①活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板減少癥;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。
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