【鹽酸環(huán)丙沙星片性狀】
鹽酸環(huán)丙沙星片為白色或類白色片或薄膜包衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
【鹽酸環(huán)丙沙星片適應(yīng)癥】
鹽酸環(huán)丙沙星片用于敏感菌引起的:
1.傷寒。
2.骨和關(guān)節(jié)感染。
3.皮膚軟組織感染。
4.敗血癥等全身感染。
5.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
6.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。
7.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
【鹽酸環(huán)丙沙星片禁忌癥】
對(duì)鹽酸環(huán)丙沙星片及喹諾酮類藥過(guò)敏的患者禁用。
【鹽酸環(huán)丙沙星片用法用量】
口服。
(1)鹽酸環(huán)丙沙星片治單純性淋?。?jiǎn)未慰诜?.5g。
(2)鹽酸環(huán)丙沙星片成人常用量:一日0.5~1.5g,分2~3次。
(3)鹽酸環(huán)丙沙星片治腸道感染:一日1g,分2次,療程5~7日。
(4)鹽酸環(huán)丙沙星片治傷寒:一日1.5g,分2~3次,療程10~14日。
(5)鹽酸環(huán)丙沙星片治肺炎和皮膚軟組織感染:一日1~1.5g,分2~3次,療程7~14日。
(6)鹽酸環(huán)丙沙星片治骨和關(guān)節(jié)感染:一日1~1.5g,分2~3次,療程4~6周或更長(zhǎng)。
(7)鹽酸環(huán)丙沙星片治尿路感染:急性單純性下尿路感染,一日0.5g,分2次服,療程5~7日;復(fù)雜性尿路感染,一日1g,分2次,療程7~14日。
【鹽酸環(huán)丙沙星片不良反應(yīng)】
1.服用鹽酸環(huán)丙沙星片胃腸道反應(yīng)較為常見(jiàn),可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2.服用鹽酸環(huán)丙沙星片中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過(guò)敏反應(yīng): 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
4.服用鹽酸環(huán)丙沙星片偶可發(fā)生:
(1) 癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺(jué)、震顫。
(2) 血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3) 結(jié)晶尿,多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)。
(4) 關(guān)節(jié)疼痛。
5. 少數(shù)患者服用鹽酸環(huán)丙沙星片可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過(guò)性。
【鹽酸環(huán)丙沙星片注意事項(xiàng)】
1. 腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
2.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用鹽酸環(huán)丙沙星片,有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
3. 應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用鹽酸環(huán)丙沙星片時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
4. 由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見(jiàn),應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
5. 肝功能減退時(shí),如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。
6. 鹽酸環(huán)丙沙星片大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
7. 鹽酸環(huán)丙沙星片宜空腹服用,食物雖可延遲其吸收,但其總吸收量(生物利用度)未見(jiàn)減少,故也可于餐后服用,以減少胃腸道反應(yīng);服用時(shí)宜同時(shí)飲水250ml。
【鹽酸環(huán)丙沙星片老年患者用藥】
老年患者常有腎功能減退,因鹽酸環(huán)丙沙星片部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。
【鹽酸環(huán)丙沙星片兒童用藥】
鹽酸環(huán)丙沙星片在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但鹽酸環(huán)丙沙星片用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí),可致關(guān)節(jié)病變。因此鹽酸環(huán)丙沙星片不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
【鹽酸環(huán)丙沙星片孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用,但對(duì)孕婦用藥的研究尚無(wú)明確結(jié)論。鑒于鹽酸環(huán)丙沙星片可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應(yīng)用鹽酸環(huán)丙沙星片時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【鹽酸環(huán)丙沙星片藥物相互作用】
1.環(huán)孢素與鹽酸環(huán)丙沙星片合用時(shí),其血藥濃度升高,必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
2.尿堿化藥可減少鹽酸環(huán)丙沙星片在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
3.鹽酸環(huán)丙沙星片干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
4.鹽酸環(huán)丙沙星片與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用,合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
5.丙磺舒可減少鹽酸環(huán)丙沙星片自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因鹽酸環(huán)丙沙星片血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.去羥肌苷(DDI)藥可減少鹽酸環(huán)丙沙星片的口服吸收,因其制劑所含的鋁及鎂,可與鹽酸環(huán)丙沙星片螯合,故不宜合用。
7.含鋁或鎂的制酸藥可減少鹽酸環(huán)丙沙星片口服的吸收,建議避免合用。不能避免時(shí)應(yīng)在服鹽酸環(huán)丙沙星片前2小時(shí),或服藥后6小時(shí)服用。
8.鹽酸環(huán)丙沙星片與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等,故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
【鹽酸環(huán)丙沙星片藥代動(dòng)力學(xué)】
健康人口服鹽酸環(huán)丙沙星片0.2g或0.5g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為1~2小時(shí)。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過(guò)血藥濃度,蛋白結(jié)合率約為20~40%。血消除半衰期(T1/2β)為4小時(shí)。可在肝臟部分代謝,代謝物仍具較弱的活性??诜o藥后24小時(shí)以原形經(jīng)腎排出給藥量的40%~50%。以代謝物形式排出約15%。同時(shí)亦有一部分藥物經(jīng)膽汁和糞便排泄。
【鹽酸環(huán)丙沙星片藥理毒理】
鹽酸環(huán)丙沙星片具廣譜抗菌作用,尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用 。鹽酸環(huán)丙沙星片對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用,對(duì)結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。環(huán)丙沙星為殺菌劑,通過(guò)作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
【鹽酸環(huán)丙沙星片規(guī)格】
0.25g(按環(huán)丙沙星計(jì))
【鹽酸環(huán)丙沙星片藥品類別】
喹諾酮類
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