AACR2014：RAS或RAF途徑抑制劑研究
RAS或RAF相關(guān)的抑制劑通常會激活ERK通路導(dǎo)致腫瘤獲得性耐藥。為研究ERK靶向治療耐藥腫瘤，一種ERK1和ERK2的小分子抑制劑GDC0994被研發(fā)，該抑制劑在突變型KRAS和BRAF裸鼠移植瘤模型中，其藥效與磷酸化絲氨酸/蘇氨酸激酶P90RSK有關(guān)系，GDC0994已進入Ⅰ期臨床研究。
LY3009120是針對RAF多種亞型的小分子抑制劑。BRAF的靶向抑制劑vemurafenib和dabrafenib已經(jīng)被批準(zhǔn)治療BRAFV600E/K黑色素瘤，但這兩種抑制劑被發(fā)現(xiàn)可通過促進RAF二聚體形成并激活MAPK途徑，限制其對BRAF野生型腫瘤細胞的作用。
LY3009120是針對3種RAF的抑制劑，誘導(dǎo)BRAF和CRAF二聚體的形成，但可阻斷下游MAPK途徑。在BRAF、NRAS或KRAS突變的多種腫瘤移植瘤模型中，LY3009120有明顯的體內(nèi)外抗瘤作用。此外，該抑制劑對vemurafenib和dabrafenib耐藥的黑色素瘤有明顯的效果，這些研究為其臨床試驗提供了良好的基礎(chǔ)。
相關(guān)閱讀：
AACR2014:治療乳腺癌的效果受PI3K抑制劑劑量影響
AACR2014:曲妥珠單抗和拉帕替尼致HER2陽性乳腺癌耐藥機制
AACR2014:BMI與結(jié)直腸癌死亡風(fēng)險呈正相關(guān)
AACR2014:曲妥珠單抗方案遜色于neratinib方案治療乳腺癌
AACR2014:MK-3475治療PD-L1非小細胞肺癌
AACR2014:口服藥LY2835219治療乳腺癌療效佳
AACR2014:Palbociclib可作為乳腺癌治療一線藥物
AACR2014:中國Palbociclib3期試驗7月啟動
AACR2014:新藥物組合在癌癥治療中的作用研究
AACR2014:腫瘤不同的起源異常表達不同激酶
AACR2014:超級增強子
AACR2014:P53突變與腫瘤惡性表型及轉(zhuǎn)移關(guān)系
AACR2014:細胞周期靶向藥物研究
AACR2014:黑色素瘤免疫治療相關(guān)研究
AACR2014:免疫激活劑靶向藥物研究
AACR2014:關(guān)于C-Met激酶抑制劑研究
AACR2014:RAS或RAF途徑抑制劑研究
AACR2014:PI3K選擇性抑制劑研究
本站所注明來源為"愛愛醫(yī)"的文章，版權(quán)歸作者與本站共同所有，非經(jīng)授權(quán)不得轉(zhuǎn)載。
本站所有轉(zhuǎn)載文章系出于傳遞更多信息之目的，且明確注明來源和作者，不希望被轉(zhuǎn)載的媒體或個人可與我們
聯(lián)系zlzs@120.net，我們將立即進行刪除處理
熱點圖文
-
Elecsys®ProGRP多中心評估研究推動肺癌多學(xué)科診療發(fā)展
肺癌已成為我國惡性腫瘤發(fā)病率和死亡率之首，分別占比19.59%和24.87...[詳細]
-
[專家視角]晚期非小細胞肺癌的治療選擇
在我國，肺癌發(fā)病率位居惡性腫瘤首位，約為46.08/10萬，占所有惡性腫瘤...[詳細]
