春季是過敏性疾病的高發(fā)期,而抗組胺藥是治療過敏性疾病的首選藥物。常用的抗組胺藥第一代如苯海拉明、異丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏、多塞平和第二代如西替利嗪、美喹他嗪、阿司咪唑、阿伐斯汀、左卡巴斯汀及咪唑斯汀等都是臨床常用的抗過敏藥??菇M胺藥物的不良反應是非常嚴重的,有時甚至會危及生命,不能不引起醫(yī)者高度注意。
對心臟的毒性抗組胺藥物也稱為H1受體阻斷劑,其中的阿司咪唑和特非那定在體內經P450酶代謝,成為活性代謝物。當這兩種藥物代謝受抑,如肝病或藥物抑制P450酶系的3A家族時,可引起致命性心律失常——尖轉型心律失常。苯海拉明引起的尖端扭轉性室性過速和嚴重心律失常的危險性不低于特非那定,可阻止遲發(fā)型K+通道,延長Q-T間期。故老年人、肝功能不全、低血鉀、低血鎂等患者要高度重視這類藥物的應用。在超劑量的情況下,如特非那定超過推薦劑量60mg,每日2次;阿司咪唑超過20mg/d即可發(fā)生,甚至在推薦劑量下亦可發(fā)生。
消化道反應口干、厭食、惡心、上腹部疼痛、便秘或腹瀉等,是這類藥物常見的不良反應。在餐后服用這類藥物可減輕消化道的不良反應。
抑制中樞神經這類藥物因對中樞神經活性強、受體特異性差,故有明顯的鎮(zhèn)靜作用,可導致嗜睡、健忘、運動失調、復視、耳鳴、枕部頭痛、嘔吐等反應,以苯海拉明和異丙嗪最為明顯。個別兒童用藥后,可出現幻覺、不安等癥狀。因此,6歲以下兒童慎用抗過敏藥物。由于此類藥物對中樞神經有抑制作用,故機動車駕駛員或高空作業(yè)者及機器操縱等特殊職業(yè)者,工作期間不宜使用。第二代抗組胺藥對中樞神經抑制的作用小,基本上無嗜睡的不良反應,可供選擇。
抗膽堿作用臨床表現為口、鼻、喉發(fā)干,視物模糊的癥狀。受抗膽堿作用的影響,青光眼或眼內壓升高者應禁用;受抗膽堿作用的影響,苯海拉明、異丙嗪、賽庚啶、茶苯海明、氯苯那敏、西替利嗪等可引起尿道口并加重伴隨前列腺肥大的尿道癥狀,使排尿困難,產生尿潴留。
對血液的影響抗組胺藥物還可引起皮疹、粒細胞減少、血小板減少性紫癜、過敏性休克、長期用藥(6個月以上)可引起溶血性貧血。
其他低血壓、心悸、甲狀腺功能亢進、心血管疾病及高血壓患者慎用;新生兒、早產兒、哺乳婦女忌用。體重增加:所有新型抗組胺藥均有某些增加體重的趨勢,其中以阿司咪唑、賽庚啶、酮替芬等較為明顯。