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    化療藥物就像一把散彈槍。盡管醫(yī)生瞄準的僅僅是腫瘤，但這些藥物還是會擊中身體的其他許多地方，并造成副作用，例如骨髓損傷和脫發(fā)。為了改進他們的方法，研究人員曾試圖將這些藥物打包裝入中空的納米級容器中，從而使它們能夠直接奔向腫瘤，同時繞開健康組織。然而這些“納米微粒”的大小、形狀和構成能夠徹底影響它們在哪里以及何時起作用。如今，科學家對約100種不同納米微粒制劑的前景進行了調查，進而發(fā)現(xiàn)與單獨使用藥物相比，一種傳統(tǒng)的化療藥物被包裹進這些最佳的納米微粒后，能夠在動物對抗前列腺癌的過程中發(fā)揮更大的療效。

    這些新的研究成果并不是第一次昭示納米微粒療法治療癌癥的希望。差不多已有12種小“藥丸”正在進行臨床試驗。但是研究人員仍在努力篩選這些納米微粒的大小和構成，從而能夠以最佳效率向腫瘤遞送藥物。在當前的研究中，由美國麻省理工學院（MIT）的化學工程師Robert Langer、哈佛醫(yī)學院的醫(yī)師Omid Farokhzad，以及BIND生物醫(yī)學公司的生物化學工程師Stephen Zale領導的一個30人研究小組，決定采用一種更為系統(tǒng)的研究方法。

    與研究構成這些微粒的所有類型的生物材料不同，研究人員從已經被美國食品與藥物管理局（FDA）批準使用的6種不同的材料，以及一種已獲批準的抗癌運載化合物多西他賽入手。他們隨后改變了10種不同的參數(shù)，包括能夠捕獲多西他賽的微粒的大小，用來遮蔽微粒免遭免疫系統(tǒng)攻擊的化學基的密度，化合物用來使微粒瞄準目標腫瘤細胞的額外表面積，微粒攜帶的多西他賽數(shù)量，以及微粒分解和釋放藥物的速度。

    在對超過100種不同納米微粒藥物制劑進行初步評估后，Langer及其同事選定了一種包含有100納米微粒的設計，這種微粒由一種可生物降解的聚合物PLA與一種PEG外衣——另一種很容易綁定水分子并幫助微粒躲避免疫系統(tǒng)的聚合物——聯(lián)合構成。一些PEG鏈同時還被一種名為ACUPA的小分子的拷貝所覆蓋，從而能夠與在前列腺癌細胞表面過度表達的受體分子相結合。

    在小鼠、大鼠和猴子體內進行的測試表明，在24小時內，與標準的多西他賽注射所能產生的效果相比，用納米微粒傳輸多西他賽產生的血藥濃度是前者的100倍，并且在腫瘤上積聚的藥物也是前者的10倍。在較早前對17個人進行的一項臨床安全試驗中，研究人員發(fā)現(xiàn)藥物在腫瘤上積聚，并且其臨床毒性只相當于通常規(guī)定的多西他賽劑量毒性的20%。研究人員在4月4日的《科學—轉化醫(yī)學》雜志網絡版上報告了這一研究成果。額外的臨床試驗正在測試增加劑量后的結果，迄今為止，尚未觀測到新的毒性。

    教堂山市北卡羅來納大學的化學家、納米微粒藥物專家Joseph DeSimone認為：“這是一種重要的研究成果，是一個了不起的前進方向。”這項研究表明，在納米微粒內部投遞藥物具有改善許多受副作用所限的常規(guī)癌癥藥物和其他方法療效的潛力。他說：“當你改變藥物的投遞方式，你便從根本上改變了最終的結果。”

    可編程納米微粒改善了化療效果。